2015年屠呦呦因发现青蒿素并成功研制出抗疟新药,成为我国本土第一位诺贝尔生理学或医学奖得主.我国的许多医学著作中都有使用青蒿治疗疟疾的记载,屠呦呦团队通过研究,发现了青蒿素,确定了它的组成、结构,并成功合成.
•提取过程
研究人员先是采用水煎法(将青蒿放入水中,加热煮沸、浓缩),发现得到的提取物对疟原虫无抑制效果,而采用95%的乙醇代替水(乙醇沸点78℃)进行提取,得到的提取物有效率为30%﹣40%,后来又采用乙醚(沸点35℃)代替乙醇,得到的提取物有效率达到95%以上,课题组将提取物中的有效成分命名为青蒿素.
•结构分析
确定中草药成分的化学结构是药物研制过程中十分重要的一环,在成功分离出青蒿素晶体后,课题组立即着手分析其化学结构.
①定性分析
取适量青蒿素,在氧气中充分燃烧,测得生成物只有二氧化碳和水.
②定量分析
实验测得青蒿素的相对分子质量是282,其中碳元素的质量分数是63.8%,氢元素的质量分数是7.8%.
③主要抗疟结构(有效结构)分析
青蒿素对疟原虫有很好的抑制作用,科学家推测这可能是它分子中某一部分结构导致其具有氧化性的结果,那么青蒿素分子中具有怎样的结构才使它有氧化性的呢?科学家将其与我们熟悉的物质进行了对比,如过氧化氢溶液(俗称双氧水)有较强的氧化性,医疗上也常用它杀菌消毒,过氧化氢分子中原子和原子相互结合的方式有“H﹣O﹣、﹣O﹣O﹣”两种(见图),青蒿素分子中原子和原子相互结合的方式有“ 、H﹣O﹣、﹣O﹣O﹣”等几种(见图,其中多条短线连接点处代表有一个碳原子).
•化学合成
由于天然青蒿中青蒿素的含量只有0.1%﹣1%,提取过程消耗大量原材料,产量低、成本高,于是课题组于1984年成功合成了青蒿素,使其能为更多的患者服务.
注:图示中的实线和虚线是为了真实反应分子结构,对连接方式没有影响,可以等同看待.