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高中生物学
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综合题
1.
(2021·中山模拟)
胰岛素的绝对和相对缺乏以及胰高血糖素的过度活化是导致糖尿病的两个主要原因。
(1) 胰高血糖素能够促进
,使葡萄糖释放进入血液,从而升高血糖浓度。
(2) 1975年,Roger H. Unger和Orci教授提出治疗糖尿病的新设想:干扰胰高血糖素升高血糖的机制,降低和阻断内源血糖生成,进而降低血糖的浓度,最终达到治疗糖尿病的目的。根据这一设想,严海博士等人开发了全球首个阻断胰高血糖素通路的抗体药物REMD-477,一项有望改变糖尿病治疗的革命性方法。 据此推测REMD-477最可能作用于
。
(3) GLP-1 是回肠内分泌细胞分泌的一种多肽,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。GLP-1具有调节胰岛素和胰高血糖素分泌的功能。下图表示糖尿病患者被注射一定量的GLP-1后,所检测出的血糖、胰岛素及胰高血糖素的浓度变化。
据图可知,GLP-1受体分布于
。GLP-1对糖尿病患者的降糖作用原因是:
。
(4) ① 研究发现,GLP-1发挥作用后能被DPP4快速灭活并降解,且半衰期仅为1-2分钟。为了最大限度的发挥GLP-1的药理活性,在研发新药时出现了两种不同的方向。思路一,科研人员研发了GLP-1受体激动剂类药物,如利拉鲁肽、阿必鲁肽等。下图是人GLP-1与利拉鲁肽的结构图,两者具有很高的同源性,该设计的优点及药物作用可能机理是
。
② 思路二:为了延长人GLP-1发挥作用时间,开发了西格列汀和维格列汀等药物,推测其可能机理
。
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