谈到药物,就避不开靶点。任何药物都必须和体内特定目标(靶点)结合,对靶点介导的生物过程加以调节,才能达到治疗疾病的目的。因此,想了解药物疗效,就必须_①
药物没有直中靶点的功夫,想改变靶点的生物功能,就必须和靶点“亲密无间”地结合。靶点是分子,因此绝大多数药物也是分子级别的,分为小分子药物和大分子药物两类。
药物一般通过两个方法改变靶点功能:改变靶点的催化功能,或者改变靶点和其他分子的相互结合。对于具有催化功能的酶来说,② , 反应在此进行。这个“活性中心”常常具有小而深的特点,很适合“塞”一个小分子进去。因此,在改变酶的活性这方面,小分子药物得天独厚。但是和酶的“活性中心”相反,靶点和其他生物分子之间的作用往往又大又浅,“浅”让小分子无处着手 , “大”让小分子力不从心。因此,在干涉分子间相互作用这方面,
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